Телмисартан-Тева, 40 мг, таблетки, 90 шт.

Каждая таблетка содержит 80 мг телмисартана. Вспомогательные вещества: калия гидроксид, кроскармаллоза натрия, повидон, магния стеарат, маннитол

Телмисартан – специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (тип АТ1), эффективный при приеме внутрь. Обладает высоким сродством к подтипу АТ1 рецепторов ангиотензина II, через которые реализуется действие ангилотензина II. Вытесняет ангиотензин II из связи с рецептором, не обладая действием антагониста в отношении этого рецептора. Телмисартан связывается только с подтипом АТ1 рецепторов ангиотезина II. Связь носит длительный характер. Не обладает сродством к другим рецепторам, в том числе к АТ2 рецептору и другим, менее изученным рецепторам ангиотензина. Функциональное значение этих рецепторов, а также эффект их возможной избыточной стимуляции ангиотензином II, концентрация которого увеличивается при назначении телмисартана, не изучены. Снижает концентрацию альдостерона в крови, не ингибирует ренин в плазме крови не блокирует ионные каналы. Телмисартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (кининаза II – фермент, который также разрушает брадикинин). Поэтому усиление вызываемых брадикинином побочных эффектов не ожидается. У пациентов телмисартан в дозе 80 мг полностью блокирует гипертензивное действие ангиотензина II. Начало гипотензивного действия отмечается в течение 3 часов после первого приема телмисартана. Действие препарата сохраняется в течение 24 часов и остается значимым до 48 часов. Выраженный гипотензивный эффект обычно развивается через 4 – 8 недель после регулярного приема. У пациентов, страдающих артериальной гипертензией телмисартан снижает систолическое и диастолическое артериальное давление, не оказывая влияние на частоту сердечных сокращений. В случае резкой отмены телмисартана артериальное давление постепенно возвращается к исходному уровню без развития «синдрома отмены».

Абсорбция При приеме внутрь телмисартан быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет приблизительно 50 %. При приеме одновременно с пищей снижение AUC (площадь под кривой «концентрация – время») колеблется от 6 % (при дозе 40 мг) до 19 % (при дозе 160 мг). Через 3 часа после приема внутрь концентрация в плазме крови выравнивается, независимо от времени приема пищи. Распределение Связь с белками плазмы крови – 99,5 % (в основном с альбумином и альфа-1 гликопротеином). Объем распределения составляет приблизительно 500 л. Биотрансформация Метаболизируется путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболиты фармакологически неактивны. Элиминация Период полувыведения (Т ½) – более 20 часов. Выводится через кишечник в неизменном виде, выведение почками – менее 2 % от принятой дозы. Общий плазменный клиренс высокий (900 мл/мин) по сравнению с «печеночным» кровотоком (около 1500 мл/мин). Фармакокинетика у особых групп пациентов Пожилые пациенты Фармакокинетика телмисартана у пациентов пожилого возраста не отличается от молодых пациентов. Коррекции доз не требуется. Пациенты с почечной недостаточностью У пациентов с нарушением функции почек легкой, средней и тяжелой степени отмечалось увеличение концентрации в 2 раза. Однако более низкие концентрации в плазме наблюдались у пациентов с почечной недостаточностью, находящихся на диализе. Телмисартан сильно связывается с белками плазмы у пациентов с почечной недостаточностью и не может быть удален диализом. Период полувыведения не изменяется у пациентов с почечной недостаточностью. Пациенты с печеночной недостаточностью. Исследования фармакокинетики у пациентов с печеночной недостаточностью показали увеличение абсолютной биодоступности телмисартана практически до 100 %. При печеночной недостаточности Т ½ не изменяется. Пол Наблюдается разница в плазменных концентрациях у мужчин и женщин. Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) приблизительно в 3 раза и AUC приблизительно в 2 раза выше у женщин по сравнению с мужчинами без значимого влияния на эффективность. Коррекции доз не требуется. Дети Основные показатели фармакокинетики телмисартана у детей в возрасте от 6 до 18 лет, после приема телмисартана в дозе 1 мг/кг или 2 мг/кг в течении 4 недель, в целом, сопоставимы с данными, полученными при лечении взрослых, и подтверждают нелинейность фармакокинетики телмисартана, особенно в отношении Сmax.

Аллергия на телмисартан или любые другие компоненты препарата; проблемы с оттоком желчи из печени и желчного пузыря; беременность или кормление грудью; тяжелые нарушения функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью).

Подобно всем лекарственным препаратам Телмисартан-Тева может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех. Если Вы заметили любую из перечисленных ниже серьезных нежелательных реакций, прекратите прием препарата Телмисартан-Тева и немедленно обратитесь за медицинской помощью: • тяжелая аллергическая реакция с отеком лица, губ, языка или горла с затруднением глотания или дыхания (ангионевротический отек); • тяжелое, быстроразвивающееся нарушение работы печени, при этом могут наблюдаться следующие симптомы: желтушность кожи и белков глаз, боль и тяжесть в правом подреберье, тошнота, рвота, слабость, отеки, сонливость (острая печеночная недостаточность). Нечастые нежелательные реакции (могут возникать не более чем у 1 человека из 100): • инфекции мочевыводящих путей (включая цистит) • инфекции верхних дыхательных путей (включая синусит и фарингит) • анемия • обморок • бессонница • депрессия • головокружение (вертиго) • замедленное сердцебиение (брадикардия) • ортостатическая гипотензия (падение артериального давления, которое сопровождается резкой слабостью, головокружением, нарушением координации движений и потери равновесия, а также кратковременным ухудшением зрения, возникает, когда человек принимает вертикальное положение) • выраженное снижение артериального давления • одышка • кашель • боль в животе • рвота • расстройства желудка, которые сохраняются в течение 3 месяцев (диспепсия) • вздутие живота (метеоризм) • диарея • кожный зуд • повышенное потоотделение (гипергидроз) • кожная сыпь • боль в спине • спазмы мышц (судороги икроножных мышц) • боль в мышцах (миалгия) • нарушение функции почек, включая острую почечную недостаточность • повышение уровня калия в крови (гиперкалиемия) • боль в грудной клетке • общая слабость • повышение уровня креатинина в крови Редкие нежелательные реакции (могут возникать не более чем у 1 человека из 1 000): • системная воспалительная реакция организма (сепсис), включая сепсис с летальным исходом • повышение уровня эозинофилов в крови (эозинофилия) • снижение уровня тромбоцитов в крови (тромбоцитопения) • сонливость • тревога • зрительные расстройства • учащенное сердцебиение (тахикардия) • сухость во рту • дискомфорт в области желудка • искажение вкусовых ощущений (дисгевзия) • нарушение функции печени или заболевания печени (в большинстве случаев были выявлены у пациентов в Японии) • ангионевротический отек (с летальным исходом) • покраснение на коже, зуд, мелкая сыпь с образованием пузырьков, наполненных жидкостью (экзема) • покраснение кожи (эритема) • крапивница • лекарственная и токсическая сыпь • аллергические, анафилактические реакции • боль в суставах (артралгия) • боль в нижних конечностях • боль в сухожилиях (симптомы, схожие с проявлением тендинита – воспаления сухожилия) • снижение уровня сахара в крови (гипогликемия) (у пациентов с сахарным диабетом) • гриппоподобный синдром • повышение концентрации мочевой кислоты в крови • повышение активности «печеночных» ферментов • повышение активности креатинфосфокиназы (КФК) в крови • снижение уровня гемоглобина в крови Очень редкие нежелательные реакции (могут возникать не более чем у 1 человека из 10 000): • прогрессирующее рубцевание легочной ткани (интерстициальная болезнь легких)

Наиболее вероятны следующие проявления: снижение артериального давления, учащенное или замедленное сердцебиение, головокружение

3 года

Актавис Лтд