1 таблетка с модифицированным высвобождением, покрытая плёночной оболочкой, 48 мг, содержит:
Ядро:
Действующее вещество: бетагистина дигидрохлорид 24,00 мг
Вспомогательные вещества: коллидон SR [поливинилацетат, повидон-КЗО, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид], целлюлоза микрокристаллическая 102, лактозы моногидрат, лимонная кислота, магния стеарат, тальк.
Плёночная оболочка (первый слой плёночного покрытия):
Действующее вещество: бетагистина дигидрохлорид 24,00 мг
Вспомогательные вещества: лимонная кислота; Опадрай белый 03F180011 [гипромеллоза, титана диоксид (E171), макрогол-6000]. Плёночная оболочка (второй слой плёночного покрытия (цветного)): Опадрай II жёлтый 85F220031 [поливиниловый спирт, титана диоксид (E171), макрогол-4000, тальк, краситель железа оксид жёлтый (E172)].Механизм действия бетагистина известен только частично. Существует несколько возможных гипотез, подтверждённых доклиническими и клиническими данными:
Частичный агонист H1-гистаминовых и антагонист HЗ-гистаминовых рецепторов вестибулярных ядер ЦНС, обладает незначительной активностью в отношении H2-рецепторов. Бетагистин увеличивает обмен гистамина и его высвобождение путём блокирования пресинаптических HЗ-рецепторов и снижения количества HЗ-рецепторов.
Согласно доклиническим исследованиям бетагистин улучшает кровообращение в сосудистой полоске внутреннего уха за счёт расслабления прекапиллярных сфинктеров сосудов внутреннего уха. Также показано, что бетагистин усиливает кровоток головного мозга у человека.
Бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции у животных после односторонней вестибулярной нейрэктомии, ускоряя и облегчая центральную вестибулярную компенсацию за счёт антагонизма с HЗ-гистаминовыми рецепторами.
Время восстановления после вестибулярной нейрэктомии у человека при лечении бетагистином также уменьшается.
Дозозависимо снижает генерацию потенциалов действия в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.
Фармакодинамические свойства, выявленные на животных, обеспечивают положительный терапевтический эффект бетагистина в вестибулярной системе.
Эффективность бетагистина была продемонстрирована у пациентов с вестибулярным головокружением и синдромом Меньера, что проявлялось уменьшением выраженности и частоты головокружений.
Фармакокинетика
ВсасываниеПри пероральном приёме бетагистин быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. После всасывания препарат быстро и почти полностью метаболизируется с образованием неактивного метаболита 2-пиридилуксусной кислоты.
Концентрация бетагистина в плазме крови очень низкая. Таким образом, фармакокинетические анализы основаны на измерении концентрации метаболита 2-пиридилуксусной кислоты (2-РАА) в плазме и моче.
Для препарата Бетасерк® Лонг максимальная концентрация (Cmax) составляет в среднем (±SD) 847 ± 147 нг/мл, время достижения максимальной концентрации (Tmax) — 0,333–2,0 ч (медиана 1,0 ч), время задержки Tlag — 0 ч. Конечный период полувыведения (T½) составляет 5,54 ± 1,57 ч, конечная константа элиминации (λz — 0,134 ± 0,036 ч-1. Общая экспозиция 2-РАА в плазме крови составляет: AUC0–inf — 7266±1338 ч × нг/мл (геометрическое среднее 7141 ч × нг/мл), AUC0–τ — 7159 ± 1327 ч × нг/мл (геометрическое среднее 7035 ч × нг/мл), AUC0–24, что соответствует AUC0–τ, — 6621±1111 ч × нг/мл (геометрическое среднее 6524 ч × нг/мл).
При однократном приёме препарата Бетасерк® Лонг Cmax 2-РАА увеличилась в 1,2 раза по сравнению с последовательным приёмом двух таблеток препарата Бетасерк® 24 мг с 12-часовым интервалом. Tmax при приёме Бетасерк® Лонг в среднем увеличено на 0,33 ч.
Период полувыведения 2-РАА при приёме Бетасерк® Лонг в среднем увеличился в 1,4 раза. Общая экспозиция при приёме 1 таблетки Бетасерк® Лонг составляет в среднем 0,91 от AUC0–24, 0,83 от AUC0–τ и 0,84 от AUC0–inf при приёме 2-х таблеток Бетасерк® 24 мг.
При приёме однократной дозы препарата Бетасерк® Лонг достигается экспозиция 2-РАА в плазме крови, сравнимая с двукратным приёмом препарата Бетасерк® 24 мг, но без значительного увеличения максимальной концентрации в плазме крови.
Приём пищи не оказывает влияния на фармакокинетику 2-РАА при приёме препарата Бетасерк® Лонг.
РаспределениеСвязывание бетагистина с белками плазмы крови составляет менее 5 %.
МетаболизмПосле всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-РАА (который не обладает фармакологической активностью).
Выведение2-РАА быстро выводится с мочой. При приёме препарата в дозе 48 мг около 85 % начальной дозы обнаруживается в моче. Выведение бетагистина почками или через кишечник незначительно.
ЛинейностьСкорость выведения остаётся постоянной при пероральном приёме 48 мг препарата, указывая на линейность фармакокинетики бетагистина, и позволяет предположить, что задействованный метаболический путь остаётся ненасыщенным.
Внутрь. Во время еды.
Таблетку Бетасерк® Лонг нельзя делить на части, так как она покрыта плёночной оболочкой с целью постепенного высвобождения действующего вещества.
Доза Бетасерк® Лонг для взрослых составляет: По 1 таблетке в день утром.
Пожилой возрастНесмотря на ограниченность данных клинических исследований, обширный пострегистрационный опыт предполагает, что коррекция дозы у этой группы пациентов не требуется.
Пациенты с почечной/ печёночной недостаточностьюСпециальные клинические исследования в этой группе пациентов не проводились, однако пострегистрационный опыт даёт основания предполагать, что коррекция дозы у данной категории пациентов не требуется.
Пациенты с бронхиальной астмой, язвенной болезнью желудка и/или двенадцатиперстной кишки требуют тщательного наблюдения в период лечения.
С осторожностью следует применять у пациентов с язвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки в анамнезе, во II и III триместрах беременности, а также у детей.
Необходимо учитывать, что желаемый клинический эффект достигается после нескольких месяцев лечения.
При диспептических симптомах бетагистин рекомендуется принимать во время или после еды.
Список аптек | Адрес | Часы работы | Цена |
---|---|---|---|
Моя аптека | Татьяны Снежиной ул, 44, Новосибирск, Новосибирская обл | 08:00-22:00 Пн-Вс | 1 244 ₽ |
Живика | Никитина ул, 62, Новосибирск, Новосибирская обл | 08:00-22:00 Пн-Вс | 1 279 ₽ |
Максавит | Троллейная ул, 1, Новосибирск, Новосибирская обл | 08:00-21:00 Пн-Пт, 08:00-20:00 Сб-Вс | 1 310 ₽ |
Магнит аптека | Новоуральская ул, 23, Новосибирск, Новосибирская обл | 09:00-21:00 Пн-Вс | 1 394 ₽ |
Экона | Ломоносова ул, 11/1, Обь, Новосибирская обл | 08:00-22:00 Пн-Вс | 1 427 ₽ |
Алоэ | Энергетиков пр-д, 9, Новосибирск, Новосибирская обл | 09:00-22:00 Пн-Вс | 1 449 ₽ |
Фармаимпекс | Громова ул, 14/1, Новосибирск, Новосибирская обл | 08:00-22:00 Пн-Вс | 1 474 ₽ |
Планета здоровья | Титова ул, 258, Новосибирск, Новосибирская обл | 08:00-22:00 Пн-Вс | 1 489 ₽ |
Apteka | Красный пр, 30, Новосибирск, Новосибирская обл | 08:00-21:00 Пн-Вс | 1 802 ₽ |
Доктор Столетов | Гоголя ул, 13, Новосибирск, Новосибирская обл | 10:00-22:00 Пн-Вс | 1 802 ₽ |
Озерки | Дуси Ковальчук ул, 75/3, Новосибирск, Новосибирская обл | 08:00-22:00 Пн-Вс | 1 802 ₽ |
Супераптека | Военная ул, 5, Новосибирск, Новосибирская обл (ТРЦ Аура Цокольный этаж) | 10:00-23:00 Пн-Вс | 1 802 ₽ |
Гармония Здоровья | Карла Маркса пр, 37/2, Новосибирск, Новосибирская обл | 08:00-21:00 Пн-Вс | 1 895 ₽ |
Гармония здоровья | В. Высоцкого ул, 41/1, Новосибирск, Новосибирская обл | 08:00-22:00 Пн-Вс | 1 895 ₽ |
Дешевая аптека | Новоуральская ул, 17, Новосибирск, Новосибирская обл | 08:00-22:00 Пн-Вс | 1 895 ₽ |